曼陀羅是個茄科植物，有毒，卻長得很漂亮，常見的園藝植物。主要的藥理作用是一種生物鹼阿托平，除了有把人弄昏的效果外，它也可運用在止咳、止喘、止瀉方面。只是藥量多寡的差別。誤食曼陀羅後會導致視線模糊、嗜睡、昏瀋、產生幻覺、興奮、神智不清、嚴重者甚至停止呼吸而死。
三國時期，關公在樊城被毒箭射傷右臂。當時最著名的外科醫家－－神醫華佗，用尖刀割開他的皮肉，刮骨療毒。當時的關公，卻能與人喝酒下棋，談笑風聲，使得在旁的將士們無不敬佩。其實，華佗在施行手術前，已在關公的傷口撒上了一種麻醉的藥─麻沸散。華佗可謂是世界上製造和使用麻醉藥的第一人。
在華佗之前，古代人在受傷需動手術時，據說要先捆起病人的手腳，或者用棍擊、放血等方法使病人昏厥，然後再施行手術。
華佗在當時為了減輕病人痛苦，千方百計尋找可以用於麻醉的藥草。有一天，他上山採藥，遇到一個身負重傷的樵夫。只見那樵夫隨手撕了幾片葉子，搓碎按在傷口上。不一會兒，傷口便不疼痛了。華佗見了十分驚喜，忙向樵夫請教，才得知那葉子是曼陀羅。後來，華佗經過反覆研製，終於用它製成了千古名方─麻沸散。
在小說《水滸》第十六回裡，敘述了梁山謀士智多星吳用巧施妙計，把蒙汗藥放在酒中，智取青面獸楊志押送的生辰綱的故事。當那些押送生辰綱的人們喝了吳用他們的「酒」後，「十五個人眼睜睜地看著七個人把金銀財寶裝了去，只是起不來，掙不動，說不得。」這酒裡含的正是「蒙汗藥」。據云「蒙」指「朦昧」，也就是「昏迷」的意思，「汗」即「漢」的簡字，「蒙汗藥」意為使漢子昏迷的藥物，實際上是一種「中藥麻醉術」，其主要成份也是曼陀羅花。
《植物名實圖考》云：「廣西曼陀羅遍生原野，盜賊採干而未之，以置入飲食，使之醉面悶，則挈篋而趨，蒙汗藥當即此類植物製成。」
具有麻醉作用的中藥很多，除曼陀羅花之外，常用的大約還有40多種。西醫運用乙醚等麻醉劑進行外科手術，只是近百年的事，而中醫早在2000年前，華佗就發明和臨床施用麻沸散了。
